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题目：基于FAK为靶点哌嗪为骨架新型抗肿瘤药物的设计合成及生物机理研究

时间：2023年10月11日13时00分

地点：教学楼A501

内容简介：

癌症是严重威胁人类健康的恶性疾病之一。传统抗肿瘤药物通常疗效表现不好且具有毒副作用大的缺点，而小分子抑制剂是一类新型的抗肿瘤药物，作用于细胞内信号通路上的关键靶点，这些小分子抑制剂和传统的肿瘤治疗药物相比，不仅疗效好且毒副作用小。FAK它是一种非受体酪氨酸蛋白激酶，是近年常用的肿瘤治疗靶点。本课题基于FAK激酶的空间结构及已报道的FAK抑制剂小分子配体的复合物信息为基础，运用药物拼合原理，通过计算机辅助药物设计手段，引入具有抗癌活性的药效团，以哌嗪为基本骨架，通过酯化、酰肼化、取代等合成一系列含哌嗪骨架的酰腙类衍生物，所得目标终产物通过细胞、分子生物学、药理学等技术，采用体外细胞模型和体内小鼠试验等，从分子靶点、生物指标、信号通路、药理效应等多层次多途径，探索目标终产物的抗肿瘤活性及其机制，也为其它类型抗肿瘤药物的设计合成提供思路和借鉴。